药学论文:莪术油微乳制剂的药学研究

发布于:2021-09-28 11:43:40

莪术油微乳制剂的药学研究 莪术油是莪术进行药材加工后制成的挥发油,是抗癌、抗病毒的原料药,我国目 前以莪术油制作的药剂较多。莪术油微乳制剂,疗效显著、安全可靠,结合了微乳的 特点,推动了莪术油制剂的发展,为中药合成制剂的研发拓宽了思路。 1 概述 莪术属于姜科,分布在中国、马来西亚和印度,莪术根茎含挥发油,其药理作用 体现在抗炎、抗菌、抗肿瘤、保肝和治疗心血管疾病等方面。以莪术为原料的主要制 剂有莪术栓、莪术油软膏、莪术醇注射液,主要用作行气止痛、破血祛瘀等方面。 莪术根茎含挥发油,油中主成分为莪术呋喃烯酮、莪术二酮、柠檬烯、松油烯、 龙脑、大?脚6?酮、还含α -和β-蒎烯、芳姜黄酮,樟烯、8-按叶素、异龙脑、丁香 烯、姜黄烯、丁香烯环氧化物、姜黄酮、以及莪术烯醇、异莪术烯醇等。还有二呋喃 莪术烯酮和莪术二醇,同时含有抗氧化剂活性的姜黄素类化合物。 2 莪术油的药理研究 临床大量研究表明,莪术油在治疗心血管疾病、抗肿瘤、治疗白血病、抗菌、抗 病毒、增强免疫力、抗早孕、抗氧化、治疗和预防乳腺癌、抗血栓等药理作用显著。 2.1 心血管疾病:莪术具有活血化瘀的功效,能够增加动脉血流量,减少血管的 阻力。莪术油中的提取物注射到人体后,将强心脏周围的血管扩张,具有一定的降压 作用,患者随着病情的好转,肢体血流也会明显改善。 2.2 抗肿瘤:抗肿瘤是莪术油最主要的药理作用。莪术油对多种癌细胞有明显的 抑制和破坏的作用, 特别是莪术醇和莪术二酮对宫颈癌和艾氏腹水癌有很好的抑制作 用。不同浓度的莪术油注射液对瘤细胞的破坏作用也不同,浓度越高,杀灭的癌细胞 越多。莪术油在临床上主要用来治疗宫颈癌,应用后,肿瘤组织脱落,具有直接杀死 癌细胞的作用。 2.3 治疗白血病:莪术油的浓度越高,对细胞的作用越强,临床上认为莪术油注 射液有助于抑制白细胞,同时不损害正常细胞。 2.4 抗菌、抗病毒:莪术油对大部分的细菌有很好的抑制作用,莪术油喷雾剂对 于流感病毒、呼吸道病毒的抑制作用较强,莪术油滴眼液的体内抗菌、抗病毒的作用 很强,对于眼科疾病有良好的应用前景。 2.5 增强免疫力:莪术中的莪术醇能够诱导体外细胞活化,抑制患者体内肿瘤的 成瘤率,提高细胞自身的免疫功能,是一种有效的辅助疗法。 2.6 抗早孕作用: 临床研究表明, 莪术根部的醇浸膏中和其中的有效成分对大鼠、 小鼠有很强的抗早孕作用,以莪术油效果最佳,一般在受孕 5 天内给药就会出现胚 胎死亡。 2.7 抗氧化:莪术油能够消除老化机体内的自由基作用,通过减少血浆丙二醛的 含量,降低对组织细胞的伤害,在抗氧化和防衰老方面有一定的作用。它还能够通过 增加海马组织的活性, 改善记忆力, 还能通过提高人体内抗氧化酶的含量紫外线对皮 肤的损伤。 2.8 治疗和预防乳腺癌:临床研究表明,莪术油可以高山病变前的*流变学, 增加微循环灌注量,莪术油可以控制癌细胞含量,并诱导其死亡,从而达到治疗和预 防乳腺癌的目的。 2.9 抗血栓:莪术油中含有榄香烯乳,榄香烯乳能够在一定程度上抑制血小板的 聚集,降低血浆粘度和红细胞压积,改善血瘀状况,加速前列环素的生成。 除此之外,莪术油还能够控制血栓、抗炎、舒张肠管等作用,临床上用于治* 肠炎、肾病、肝癌、肠癌、胰腺癌和宫颈炎,应用广泛,是研制微乳剂的药理基础, 将其口服的微乳剂,能有有效保存莪术油的有效成分。 3 莪术油的提取工艺 莪术油的提取方法主要是水汽蒸馏法和超临界萃取法, 通过实施正交试验确定最 佳提取条件,并比较两种方法的提取率。 3.1 提取方法 水汽蒸馏法:将莪术药材粉碎后用 10 目筛过滤后,放入到蒸馏装置中,加入八 倍的水量,六小时后分离出棕黄色产品。 超临界萃取法:将莪术药材粉碎后用 20 目筛过滤后,放在萃取装置中,将萃取 压力设置为 25-25Pa,萃取的温度控制在 50°,连续提取 1-1.5h,分离出棕黄色产 品。 药材的粉碎度、提取的时间和加水量对会对出油率产生显著影响,研究表明,两 种方法提取的化学成分基本一致,超临界萃取法提取的莪术油明显高于水汽蒸馏法, 是一种高效、低耗的提取方法。*年兴起的加速溶剂萃取法由于其简单高效的优点, 发展前景比较广阔。 3.2 提取工艺评价标准 提取工艺评价以莪术油含量为标准, 确定莪术油的含量主要以莪术醇和榄香烯的 含量为依据。 测试莪术油含量的主要方法有紫外-可见分光光度法、 薄层扫描法、 HPLC 法、GC 法、液相色谱-质谱联用法、气相色谱-质谱联用法、程序升温气相色谱法。 莪术醇含量的测定方法可以使用紫外-可见分光光度法,利用香草醛浓硫酸溶液 显色,以莪术醇为对照,通过醇油系数来计算含油量。 榄香烯的含量测定可以使用程序升温气相色谱法测定榄香烯的含量, 这种操作方 法简单快捷,测量结果的可靠性很高。 1.结束语 由于重要活性成分的溶解度较低,将微乳技术应用到中药载药体系已 经成为研究的热点。 微乳技术增加了对药物有效成分的吸收和利用, 中药中的挥发油 成分可以与微乳制剂更好配合。目前来看,微乳油自身已经是混合物,其稳定性和毒 性还有待进一步研究,以便更好指导临床用药。我国的莪术药材丰富,利用微乳技术 提高莪术油药物成分的稳定性和用药的安全性, 提高治疗的效果, 对于重要制剂的发 展有很大的意义。(弘利教育)

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